質(zhì)子泵抑制劑(PPIs)是臨床應(yīng)用很普遍的一類藥,主要用于治療消化性潰瘍等酸相關(guān)性疾病,被譽為20世紀消化系統(tǒng)疾病治療史上的一座里程碑。該類藥物不良反應(yīng)較輕,患者長期使用耐受性較好,是一種相對安全的藥物。
然而,PPIs呈弱堿性,在酸性環(huán)境中不穩(wěn)定,易出現(xiàn)分解聚合和變色現(xiàn)象。針對PPIs存在的這些缺陷,為確保療效,藥品生產(chǎn)廠家通過各種技術(shù)手段防止胃酸對PPIs的破壞作用。下面列舉幾種現(xiàn)在市場上常見的藥物劑型,患者和家屬應(yīng)根據(jù)劑型特點選用合適的給藥方式。
口服制劑
腸溶片和腸溶膠囊 此類制劑的特點是藥片外包有耐胃酸的腸溶衣膜,以保證藥片能順利通過胃,進入腸道后再迅速崩解并釋放內(nèi)容物,發(fā)揮藥效。腸溶衣膜可避免藥物被胃酸破壞,減少對胃黏膜產(chǎn)生的強烈刺激,減少惡心、嘔吐等不良反應(yīng)。
所以,普通的腸溶衣片(膠囊)不能掰開服用,以免破壞腸溶衣膜。但如果是用許多個腸溶微丸壓制而成的片劑或填充的膠囊,就可以掰開服用了。但無論哪種腸溶片,都不能咀嚼,因為咀嚼會破壞各種腸溶衣膜,導(dǎo)致藥物在胃內(nèi)釋放并被破壞。
針對吞服藥片有困難的人群,如兒童或鼻飼的患者,可選用奧美拉唑鎂腸溶片。該藥穩(wěn)定性較高,可將其溶解于水或果汁中(溶解后應(yīng)在半小時內(nèi)服用),給患者喝下。
速釋制劑 由于腸溶衣片會導(dǎo)致藥物延遲吸收,也就延遲了藥物的起效時間,因而PPIs還有一種速釋制劑。其服用后速崩、速溶,起效快,吸收充分,可以迅速緩解胃食管反流病的癥狀,在治療中可以實現(xiàn)按需給藥。如奧美拉唑/碳酸氫鈉口服速釋制劑,該藥成分中加入碳酸氫鈉,目的是為了中和胃酸,加速藥物在胃內(nèi)的吸收,有效提高生物利用度。
緩、控釋制劑 這類制劑能延緩藥物的釋放速率,降低藥物進入機體的吸收速率。如奧美拉唑控釋劑,晚餐時服用,可在胃內(nèi)持續(xù)釋放4~6小時,使藥物濃度在凌晨2~3點達峰值,可有效抑制夜間的胃酸分泌高峰。
注射制劑
臨床上,PPIs的靜脈注射制劑分為兩類,一類為滴注用,一類為靜脈推注用。前者為避免被大量氯化鈉注射液稀釋而發(fā)生酸堿變化,加入了大量氫氧化鈉和穩(wěn)定劑(EDTA);而后者因被稀釋劑量少,推注時間短,沒有加入EDTA,但往往被加入了專用溶劑(含助溶劑聚乙二醇400和pH值調(diào)節(jié)劑),使用時只能用專用溶液溶解,且必須在2小時內(nèi)使用。
因此,臨床用PPIs注射制劑時,這兩者是嚴格區(qū)分的,不能混用。若使用供滴注用制劑進行推注時,由于稀釋量小,配置后pH值過高,容易造成局部刺激癥狀;而當(dāng)使用供推注用制劑進行滴注時,由于配置的pH值偏低,且制劑中不含有穩(wěn)定劑EDTA,容易造成輸液變色和產(chǎn)生沉淀等變質(zhì)現(xiàn)象。